Эксид инструкция по применению

Эксид



Лечение респираторных инфекций бактериальной этиологии КРС

Надёжное лечение животных с метритом / эндометритом, некробактериозом и бронхопневмонией. Терапевтическая концентрация сохраняется до 7 дней.

Оглавление:

Отсутствие браковки молока во время лечения и после его окончания.

В 1 мл содержит в качестве действующего вещества цефтиофур (в форме кристаллической свободной цефтиофуровой кислоты)мг, а в качестве вспомогательных веществ: миглиол, 695 мл и хлопковое масло — 0,174 мл

Флаконы объемом 50 мл и 100 мл



Эксид относится к антибактериальным средствам группы цефалоспоринов третьего поколения. Цефтиофур — действующее вещество Эксида — обладает широким спектром действия в отношении многих грампбложительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая некоторые анаэробные бактерий и штаммы, продуцирующие β-лактамазу, в том числе: Pasteurella (Mannheimla) haemolytica, Pasteureila multocida, Haemophilus somnus, Fusobacterium necrophorum й Porphlromonas levii. Механизм антибактериального действия препарата заключается в подавлений функциональной активности бактериальных ферментов транспептидаз, участвующих в связывании основного компонента клеточной стенки микроорганизмов — пептидогликана, что приводит к гибели бактерий.

Однократно подкожно у основания уха в дозе 1 мл на 30 кг массы животного (что эквивалентно 6.6 мг цефтиофура на 1 кг массы животного).

Условия и сроки хранения

Препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 3 °С до 25 °С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения составляет 2 года с даты производства. После первого вскрытия упаковки препарат можно использовать в течение 28 суток при соблюдении указанных условий хранения. Запрещается применять лекарственный препарат после истечения срока годности.

Источник: http://vicgroup.ru/catalog/p/antibakterialnye-preparaty/eksid/



Эксид

для лечения болезней бактериальной этиологии

у крупного рогатого скота

Торговое наименование лекарственного препарата: Эксид (Excede) Международное непатентованное наименование: цефтиофур. Лекарственная форма: суспензия для инъекций. Эксид в 1 мл содержит в качестве действующего вещества цефтиофур (в форме кристаллической свободной цефтиофуровой кислоты)мг и вспомогательные вещества: миглиол и хлопковое масло. По внешнему виду препарат представляет собой суспензию белого цвета. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения составляет 2 года с даты производства, после первого вскрытия упаковки — в течение 28 суток. Запрещается применять лекарственный препарат после истечения срока годности. Препарат выпускают расфасованным по 50 мл и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками и укрепленные алюминиевыми колпачками. Каждый флакон упаковывают в картонную коробку и вкладывают инструкцию по применению. Препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 3 °С до 25 °С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства. Лекарственный препарат отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Эксид относится к антибактериальным средствам группы цефалоспоринов третьего поколения. Цефтиофур — действующее вещество Эксида — обладает широким спектром действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая некоторые анаэробные бактерии и штаммы, продуцирующие Й-лактамазу, в том числе: Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida, Haemophilus somnus, Fusobacterium necrophorum и Porphyromonas levii. Механизм антибактериального действия препарата заключается в подавлении функциональной активности бактериальных ферментов транспептидаз, участвующих в связывании основного компонента клеточной стенки микроорганизмов — пептидогликана, что приводит к гибели бактерий. После введения Эксид быстро резорбируется с места инъекции, цефтиофур метаболизируется с образованием десфуроилцефтиофура, который оказывает антибактериальное действие. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 12 часов после введения препарата и сохраняется на терапевтическом уровне не менее 7 суток. Десфуроилцефтиофур выводится главным образом с мочой (свыше 70%) и с фекалиями (%). По степени воздействия на организм лекарственный препарат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

Эксид применяют для лечения респираторных инфекций бактериальной этиологии крупного рогатого скота, вызываемых Pasteurella (.Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida, Haemophilus somnus, для лечения некробактериоза, вызываемого Fusobacterium necrophorum и Porphyromonas levii, Bacteroides spp., Prevotella spp., а также для лечения послеродового метрита, вызываемого Escherichia coli, Arcanobacterium pyogenes и Fusobacterium necrophorum. Запрещается применять лекарственный препарат при индивидуальной чувствительности животных к р-лактамным антибиотикам. Перед применением флакон с лекарственным препаратом встряхивают до получения однородной суспензии. Эксид вводят однократно подкожно у основания уха (рис. 1) в дозе 1 мл на 30 кг массы животного (что эквивалентно 6,6 мг цефтиофура на 1 кг массы животного). Рекомендуется вводить не более 30 мл лекарственного препарата в одно место инъекции. Симптомы передозировки не установлены. Особенностей действия при первом приеме препарата и его отмене не выявлено. При применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для организма матери и возможный риск для плода. Возможно применение препарата животным в период лактации. Препарат предназначен для однократного введения. При применении лекарственного препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не отмечается. В ряде случаев в месте введения препарата возможно образование припухлости, исчезающей самопроизвольно. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства и симптоматическое лечение. Не рекомендуется применение Эксида совместно с бактериостатическими антибактериальными лекарственными средствами. Убой крупного рогатого скота на мясо разрешается проводить не ранее, чем через 20 суток после введения лекарственного препарата. Молоко можно использовать для пищевых целей без ограничений.



При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить, принимать пищу. По окончании работы необходимо тщательно вымыть руки с мылом. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к р-лактамным антибиотикам следует избегать прямого контакта с Эксидом. Пустые упаковки из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами. В случае проявления аллергической реакции или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Источник: http://vet43.ru/product/793

Эксид (Excede)

Эксид (Excede)

Международное непатентованное наименование: цефтиофур.

Лекарственная форма: суспензия для инъекций.

Эксид в 1 мл содержит в качестве действующего вещества цефтиофур (в форме кристаллической свободной цефтиофуровой кислоты)мг, а в качестве вспомогательных веществ: миглиол,695 мл и хлопковое масло — 0,174 мл.



По внешнему виду препарат представляет собой суспензию белого цвета.

Препарат выпускают расфасованным по 50 Мл и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками и укрепленные алюминиевыми колпачками. Каждый флакон упаковывают в картонную коробку и вкладывают инструкцию по применению.

Цефтиофур — действующее вещество Эксида — обладает широким спектром действия в отношении многих грампбложительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая некоторые анаэробные бактерий и штаммы, продуцирующие β-лактамазу, в том числе: Pasteurella (Mannheimla) haemolytica, Pasteureila multocida, Haemophilus somnus, Fusobacterium necrophorum й Porphlromonas levii.

Механизм антибактериального действия препарата заключается в подавлений функциональной активности бактериальных ферментов транспептидаз, участвующих в связывании основного компонента клеточной стенки микроорганизмов — пептидогликана, что приводит к гибели бактерий.

После введения Эксид быстро резорбируется с места инъекций, цефтиофур метаболизируется с образованием десфуроилцефтиофура, который оказывает антибактериальное действие. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 12 часов после введения препарата и сохраняется на терапевтическом уровне не менее 7 суток. Десфуроилцефтиофур выводится главным образом с мочой (свыше 70%) и с фекалиями (12-15%).

Перед применением флакон с лекарственным препаратом встряхивают до получения однородной суспензии. Эксид вводят однократно подкожно у основания уха в дозе 1 мл на 30 кг массы животного (что эквивалентно 6,6 Мг цефтиофура на 1 кг массы животного). Рекомендуется вводить не более 30 мл лекарственного препарата в одно место инъекции.



Препарат предназначен для однократного введения.

Не рекомендуется применение Эксида совместно с бактериостатическими антибактериальными лекарственными средствами.

Убой крупного рогатого скота на мясо разрешается проводить не ранее, чем через 20 суток после введения лекарственного препарата. Молоко можно использовать для пищевых целей без ограничений.

Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Срок годности и условия хранения:

Препарат хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 3 °С до 25 °С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения составляет 2 года с даты производства. После первого вскрытия упаковки препарат можно использовать в течение 28 суток при соблюдении указанных условий хранения. Запрещается применять лекарственный препарат после истечения срока годности.

Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Весь перечень и инструкции ветпрепаратов можно посмотреть в каталоге продукции на нашем сайте. В отношении цены, а также о возможности покупки Вас с удовольствием проинформируют наши менеджеры.

111622, Москва, ул. Большая Косинская, д. 27, оф. 301



Источник: http://xn—-9sbemm0b5a.xn--p1ai/catalog/detail.php?ELEMENT_ID=524

ЭКСИДЖАД ИНСТРУКЦИЯ

Цены на ЭКСИДЖАД

Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

В исследовании обмена железа у взрослых больных β-талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении деферазирокса в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe/кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сут соответственно.

Применение деферазирокса было изучено у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Препарат Эксиджад применяется при хронической посттрансфузионной перегрузке железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.



Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом

Терапию препаратом Эксиджад рекомендуется начинать после трансфузии приблизительно 20 единиц (около 100 мл/кг) эритроцитарной массы и более, или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (например, при концентрации ферритина в сыворотке более 1000 мкг/л).

Дозы (в мг/кг) следует рассчитывать и округлять максимально близко к дозе целой таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг).

Препарат Эксиджад следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, натощак, по крайней мере, за 30 минут до еды, предпочтительно в одно и то же время.

Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 20 мг/кг массы тела.



Для пациентов, получающих трансфузии эритроцитарной массы более 14 мл/кг/месяц (приблизительно более 4-х единиц крови в месяц для взрослых), с целью уменьшения количества железа в организме, может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 30 мг/кг.

Для пациентов, получающих менее 7 мл/кг/месяц эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х единиц крови в месяц для взрослых), с целью поддержания нормальной концентрации железа в организме может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 10 мг/кг.

Для пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином, начальная доза препарат Эксиджад должна составлять половину от ранее применяемой дозы дефероксамина (например, у пациента, получавшего 40 мг/кг/сут дефероксамина в течение 5 дней в неделю или эквивалентное количество, терапию препаратом Эксиджад можно начинать с 20 мг/кг в сутки).

Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата Эксиджад каждые 3-6 месяцев, основываясь на изменениях концентрации ферритина в сыворотке крови. Коррекцию дозы следует проводить «шагами»; «шаг» составляет 5-10 мг/кг. Направление корректирующих изменений дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа).

При неэффективности препарата в дозе 30 мг/ кг (концентрация ферритина сыворотки сохраняется на уровне ? 2500 мкг/ л), дозу следует увеличить до 40 мг/ кг. Не рекомендуется применение дозы более 40 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен. Пациентам при достижении целевой концентрации ферритина сыворотки (обычно от 500 мкг/л до 1000 мкг/л) необходимо предусмотреть постепенное (с «шагом» 5-10 мг/кг) снижение дозы препарата для того, чтобы обеспечить поддержание концентрации ферритина в сыворотке крови в этом целевом диапазоне.



Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения препаратом Эксиджад.

У пациентов с незначительной степенью перегрузки железом или с незначительно повышенной концентрацией ферритина сыворотки крови, риск токсического действия препарата Эксиджад, также как и других хелаторов железа, может возрастать при применении необоснованно высокой дозы препарата.

Хроническая нетрансфузионная перегрузка железом у пациентов с талассемией

Хелаторная терапия препаратом Эксиджад у данной категории пациентов возможна только при доказанной перегрузке железом (СЖП 5 мг Fe/г сухого вещества печени или при концентрации ферритина в сыворотке крови > 800 мкг/л). Если у пациентов не оценивалось СЖП хелаторную терапию необходимо проводить с осторожностью для минимизации риска избыточной хелации.

Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 10 мг/кг массы тела.



Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке крови. Каждые 3-6 месяцев возможно пошаговое увеличение дозы препарата на 5-10 мг/кг. Коррекция дозы возможна при сохранении СЖП на уровне 7 мг Fe/г сухого вещества печени или сохраняющемся (без тенденции к снижению) уровне ферритина сыворотки > 2000 мкг/л и при хорошей переносимости терапии. Применение препарата Эксиджад у пациентов с талассемией в дозе более 20 мг/кг массы тела не рекомендовано (из-за недостатка данных по эффективности и безопасности применения в данной дозировке).

Если оценка СЖП не проводится и концентрация ферритина сыворотки крови 2000 мкг/л доза препарата Эксиджад не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

У пациентов, получающих терапию в дозе более 10 мг/кг массы тела, рекомендовано снижать дозу препарата Эксиджад при достижении СЖП < 7 мг Fe/г сухого вещества печени или концентрации ферритина ? 2000 мкг/л.

Терапия препаратом Эксиджад должна быть окончена при достижении СЖП < 3 мг Fe/г сухого вещества печени или концентрации ферритина < 300 мкг/л. В дальнейшем возможно возобновление терапии при наличии терапевтической необходимости.

Пациенты в возрасте 65 лет



Для пациентов данной категории не требуется коррекции режима дозирования. Поскольку в клинических исследованиях у пациентов в возрасте ?65 лет отмечалось повышение частоты нежелательных явлений (НЯ) по сравнению с пациентами в возрасте менее 65 лет, у данной категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг НЯ и при необходимости снижать дозу препарата.

Дети и подростки (от 2 ло 17 лет)

Для детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет коррекции режима дозирования не требуется. При расчете дозы для этой категории пациентов следует учитывать изменение массы тела с течением времени.

Пациенты с нарушениями функнии почек

Лечение препаратом Эксиджад следует проводить с осторожностью у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови выше возрастной нормы. Необходимо с осторожностью применять препарат Эксиджад у пациентов с КК >60 мл/мин, особенно при наличии дополнительных факторов риска, таких как: одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушения функции почек, дегидратация или тяжелые инфекции.



Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Концентрация креатинина в сыворотке крови следует контролировать 1 раз в месяц; при необходимости суточную дозу следует уменьшать на 10 мг/кг.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат Эксиджад не изучался у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пыо) начальная доза должна быть уменьшена приблизительно на 50%. Препарат не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Контроль функции печени следует проводить перед началом лечения, каждые 2 недели во время первого месяца лечения и далее ежемесячно.

Правила применения препарата



При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени, поэтому препарат Эксиджад необходимо принимать на голодный желудок и не менее чем за 30 минут до приема пищи, желательно в одно н то же время суток.

Из диспергируемых таблеток готовят суспензию. Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым, или яблочным соком (мл) и размешивают в жидкости до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и после этого также выпивают эту жидкость.

Таблетки диспергируемые нельзя жевать или проглатывать целиком.

Поскольку в газированных напитках или молоке таблетки диспергируемые растворяется медленно с образованием пены, препарат Эксиджад не рекомендуется разводить в газированных напитках или молоке.

У пациентов с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом наиболее частые нежелательные реакции, о которых сообщалось при длительной терапии Эксиджадом у взрослых и детей, включали нарушения со стороны пищеварительной системы (26% пациентов) — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, и дерматологические нарушения (7%) — кожная сыпь. Эти реакции являются дозозависимыми, основном слабо или умеренно выраженными, имеют транзиторный характер и в большинстве случаев исчезают даже при продолжении лечения. Легкое непрогрессирующее повышение содержания креатинина в сыворотке, в основном в пределах границ нормы, наблюдалось почти у 34% пациентов. Данное нежелательное явление зависит от дозы препарата, часто разрешается спонтанно и иногда может уменьшаться при снижении дозы.



У пациентов с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом в 2% случаев отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз, не зависящее от дозы препарата. У большинства пациентов повышение активности трансаминаз наблюдалось до приема Эксиджада.

В клиническом исследовании у пациентов с талассемией и перегрузкой железом, в котором пациенты получали Эксиджад в дозе 10 мг/кг массы тела, наиболее частыми побочными реакциями были диарея (9.1%), сыпь (9.1%), тошнота (7.3%). Повышение уровня креатинина в сыворотке крови и снижение КК отмечалось в 5.5% и 1.8% соответственно. Повышение активности печеночных трасаминаз более чем в 2 раза по сравнению с исходными показателями и более чем в 5 раз выше нормы отмечалось у 1.8% пациентов.

Также как и при лечении другими хелаторами железа, у пациентов, получавших Эксиджад, отмечалась высокая частота потери слуха и помутнения хрусталика глаза (ранняя катаракта).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, тревога, нарушения сна.

Со стороны органа зрения: нечасто — ранняя катаракта, макулопатия.



Со стороны органа слуха: нечасто — потеря слуха.

Со стороны системы органов дыхания: нечасто — боли в гортани и глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто — желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка (в т.ч. множественные) и двенадцатиперстной кишки, гастрит, гепатит, желчнокаменная болезнь; редко — эзофагит.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, зуд; нечасто — нарушение пигментации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение концентрации креатинина в сыворотке; часто — протеинурия; нечасто — тубулопатия (синдром Фанкони), глюкозурия.



Прочие: нечасто — повышение температуры тела, отеки, чувство усталости.

На фоне терапии Эксиджадом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (в большинстве случаев наблюдалось повышение уровня креатинина сыворотки крови ≥ в 2 раза выше ВГН; после прекращения терапии препаратом обычно отмечалась нормализация уровня креатинина), тубулоинтерстициальный нефрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность.

Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, крапивница, алопеция.



Аллергические и иммунопатологические реакции: в большинстве в первые месяцы лечения препаратом наблюдались реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и ангионевротический отек).

При применении Эксиджада отмечались случаи развития цитопении, включая нейтропению и тромбоцитопению. В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями костномозгового кроветворения. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

Повышенная чувствительность к активному веществу и любому другому ингредиенту препарата.

Опыт применения Эксиджада у детей младше 2-х лет отсутствует.

Клинических данных по применению деферазирокса во время беременности нет. В экспериментальных исследованиях показана некоторая репродуктивная токсичность препарата в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен.



Не рекомендуют применять Эксиджад у беременных женщин, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях было установлено, что деферазирокс быстро и в значительном количестве поступает в материнское молоко. Влияния препарата на потомство не отмечалось. Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Женщинам, получающим лечение Эксиджадом, не рекомендуется продолжать кормление грудью.

Специальных исследований по применению Эксиджада вместе с алюминий содержащими антацидными препаратами не проводилось. Хотя деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминий содержащими антацидными препаратами.

У здоровых добровольцев не наблюдалось взаимодействия между Эксиджадом и дигоксином.

Специальных исследований по одновременному применению Эксиджада и аскорбиновой кислоты не проводилось. Применение аскорбиновой кислоты в дозах до 200 мг/сут вместе с Эксиджадом не сопровождалось нежелательными последствиями.

При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

При передозировке Эксиджада отмечалось развитие субклинического гепатита. При прекращении терапии препаратом проявления гепатита купировались без развития осложнений в отдаленном периоде. При однократном приеме дозы 80 мг/кг у больных с Р-талассемией с перегрузкой железом отмечались слабовыраженная тошнота и диарея. Здоровые лица хорошо переносили однократный прием дозы до 40 мг/кг.

При острой передозировке возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, диарея.

Лечение: индуцирование рвоты или промывание желудка; симптоматическая терапия.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Эксиджад — таблетки 125 мг, 250 мг и 500 мг: 7 шт. в блистере. 4 или 12 блистеров в картонной пачке.

1 таблетка Эксиджад содержит: активное вещество: деферазирокс 125 мг, 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 оснований), лактозы моногидрат (сухой аэрозоль), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К 30), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Отзывы ЭКСИДЖАД

Все отзывы о ЭКСИДЖАД

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Источник: http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/eksidjad.html

Эксиджад инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Эксиджад — новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Эксиджад. Полезные отзывы о Эксиджад —

Активное вещество препарата: deferasirox

Кодировка АТХ: V03AC03

КФГ: Комплексообразующий препарат

Коды МКБ-10 (показания): T45.4, T80

Регистрационный номер: ЛСР/07

Дата регистрации: 03.08.07

Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG

Форма выпуска Эксиджад, упаковка препарата и состав.

Таблетки диспергируемые круглые, плоскоцилиндрические, почти белого цвета, со скошенным краем и оттиском «J 125/NVR».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 оснований), лактозы моногидрат (сухой аэрозоль), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Таблетки диспергируемые круглые, плоскоцилиндрические, почти белого цвета, со скошенным краем и оттиском «J 250/NVR».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 оснований), лактозы моногидрат (сухой аэрозоль), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Таблетки диспергируемые круглые, плоскоцилиндрические, почти белого цвета, со скошенным краем и оттиском «J 500/NVR».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 оснований), лактозы моногидрат (сухой аэрозоль), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2010 г.

Фармакологическое действие Эксиджад

Комплексообразующий препарат. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.

Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

В исследовании обмена железа у взрослых больных -талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении Эксиджада в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe /кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сутки соответственно.

Применение Эксиджада было изучено у взрослых пациентов и детей старше 2 лет с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали -талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Ежедневное применение Эксиджада в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с -талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий приводило к уменьшению запасов общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно. При применении препарата в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении Эксиджада у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий. Применение препарата в суточной дозе 10 мг/кг в течение 1 года позволяло поддерживать в норме содержание железа в печени, концентрацию ферритина в сыворотке крови и способствовало достижению баланса железа (равновесия между поступлением и выведением железа) у пациентов, редко получающих гемотрансфузии или обменные переливания крови. Поскольку уровень ферритина в сыворотке крови, определяемый ежемесячно, отражал изменения содержания железа в печени, динамика концентрации ферритина в сыворотке крови может являться критерием для оценки эффективности терапии.

Фармакокинетика препарата.

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, среднее Тmax в плазме крови составляет около 1.5-4 ч. Абсолютная биодоступность (по AUC) деферазирокса при приеме внутрь составляет около 70% по сравнению с в/в введением. AUC увеличивалась приблизительно в 2 раза при приеме во время завтрака с высоким содержанием жира (содержание жира обуславливает >50% энергетической ценности) и почти на 50% при приеме во время стандартного завтрака. Биодоступность (по AUC) деферазирокса умеренно (приблизительно 13-25%) повышалась при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров.

Общая экспозиция (AUC) деферазирокса при приеме в виде суспензии с апельсиновым или яблочным соком была эквивалентной экспозиции препарата при применении в виде водной суспензии (относительные значения AUC 103% и 90% соответственно).

В равновесном состоянии Cmax и AUC0 -24 ч деферазирокса повышаются почти линейно с дозой. Деферазирокс накапливается в организме, фактор кумуляции — 1.3-2.3.

Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%), почти исключительно с альбумином; имеет небольшой кажущийся Vd — приблизительно 14 л у взрослых.

Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью. Вероятно, происходит деконъюгация глюкуронатов в кишечнике и последующая реабсорбция (энтерогепатическая рециркуляция). Деферазирокс подвергается глюкуронизации главным образом с помощью UGT1A1 и в меньшей степени — UGT1A3.

Метаболизм (окислительный) деферазирокса, опосредуемый CYP450, у человека выражен в меньшей степени (около 8%). Доказательств, свидетельствующих об индукции или ингибировании ферментов при применении препарата в терапевтических дозах, не имеется.

In vitro не наблюдалось ингибирования метаболизма деферазирокса гидроксимочевиной.

Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Почечная экскреция деферазирокса и его метаболитов минимальна (8% дозы). Средний T1/2 варьирует от 8 до 16 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях.

Общая биодоступность деферазирокса у подростков (от 12 до 17 лет) и детей (от 2 до 12 лет) после однократного и многократного приемов была ниже, чем у взрослых пациентов. У детей младше 6 лет биодоступность ниже на 50%, чем у взрослых. Однако это не имеет клинического значения, поскольку

Дозировка и способ применения препарата.

препарата устанавливают индивидуально.

Фармакокинетика препарата.

деферазирокса у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не изучена.

У пациентов с нарушениями функции печени пли почек

Фармакокинетика препарата.

деферазирокса не изучена. Повышение уровней печеночных трансаминаз до 5 раз по сравнению с ВГН не оказывает влияния на фармакокинетику деферазирокса.

Показания к применению:

— хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.

Дозировка и способ применения препарата.

Терапию Эксиджадом рекомендуется начинать после трансфузии более 20 единиц (около 100 мл/кг) эритроцитной массы или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (например, при концентрации ферритина в сыворотке более 1000 мкг/л).

Дозы (в мг/кг) следует рассчитывать и округлять максимально близко к дозе целой таблетки (125 мг, 250 мг, 500 мг).

Эксиджад следует принимать внутрь 1 раз/сут натощак, по крайней мере, за 30 мин до еды, предпочтительно в одно и тоже время дня ежедневно.

Рекомендуемая начальная суточная доза Эксиджада составляет 20 мг/кг массы тела.

Для пациентов, получающих введение более 14 мл/кг/месяц эритроцитной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых), с целью снижения перегрузки организма железом может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 30 мг/кг.

У пациентов, получающих менее 7 мл/кг/месяц эритроцитной массы (приблизительно более 2-х переливаний крови в месяц для взрослых), с целью поддержания нормального уровня железа в организме может быть рассмотрено применение начальной суточной дозы 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином, начальная доза Эксиджада должна составлять половину от ранее применяемой дозы дефероксамина (например, у больного, получавшего 40 мг/кг/сут дефероксамина в течение 5 дней в неделю или эквивалентное количество, терапию Эксиджадом можно начинать с дозы 20 мг/кг/сут).

Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке и при необходимости проводить коррекцию дозы Эксиджада каждые 3-6 месяцев, основываясь на изменениях уровня ферритина в сыворотке крови. Коррекцию дозы следует проводить «шагами»; «шаг» составляет 5-10 мг/кг. Направление коррекции дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа). Не рекомендуется применение дозы более 30 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен. Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения Эксиджадом.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования.

Для детей и подростков в возрасте от 2 до 17 лет коррекции режима дозирования не требуется. При расчете дозы для этой категории пациентов следует учитывать изменение массы тела с течением времени.

Применение Эксиджада у пациентов с нарушениями функции почек не изучалось. Лечение Эксиджадом следует проводить с осторожностью у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови выше возрастной нормы. Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Уровень креатинина в сыворотке крови следует контролировать 1 раз в месяц; при необходимости суточную дозу следует уменьшать на 10 мг/кг.

Применение Эксиджада у пациентов с нарушениями функции печени не изучалось; у этой категории больных препарат следует применять с осторожностью. Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени. Контроль функции печени следует проводить 1 раз в месяц.

Правила применения препарата

Из таблеток диспергируемых готовят суспензию. Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (мл) и размешивают в жидкости до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и после этого также выпивают эту жидкость.

Не рекомендуется разводить диспергируемые таблетки в газированных напитках или в молоке.

Таблетки диспергируемые нельзя жевать или проглатывать целиком.

Побочное действие Эксиджад:

Наиболее частые нежелательные реакции, о которых сообщалось при длительной терапии Эксиджадом у взрослых и детей, включали нарушения со стороны пищеварительной системы (26% пациентов) — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, и дерматологические нарушения (7%) — кожная сыпь. Эти реакции являются дозозависимыми, основном слабо или умеренно выраженными, имеют транзиторный характер и в большинстве случаев исчезают даже при продолжении лечения. Легкое непрогрессирующее повышение концентрации креатинина в сыворотке, в основном в пределах границ нормы, наблюдалось почти у 34% пациентов. Данное нежелательное явление зависит от дозы препарата, часто разрешается спонтанно и иногда может уменьшаться при снижении дозы.

В 2% случаев отмечалось повышение активности печеночных трансаминаз, не зависящее от дозы препарата. У большинства пациентов повышение активности трансаминаз наблюдалось до приема Эксиджада. Иногда (0.3%) наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 10 раз выше ВГН, позволяющее предположить развитие гепатита. Также как и при лечении другими хелаторами железа, у пациентов, получавших Эксиджад, отмечалась высокая частота потери слуха и помутнения хрусталика глаза (ранняя катаракта).

Для определения частоты нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (1/10); часто (1/100, <1/10); иногда (1/1000, <1/100), очень редко (<1/10000).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль; иногда — головокружение, тревога, нарушения сна.

Со стороны органа зрения: иногда — ранняя катаракта, макулопатия.

Со стороны органа слуха: иногда — потеря слуха.

Со стороны системы органов дыхания: иногда — боли в гортани и глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — гастрит, гепатит, желчнокаменная болезнь.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, зуд; иногда — нарушение пигментации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — повышение концентрации креатинина в сыворотке; часто — протеинурия.

Прочие: иногда — повышение температуры тела, отеки, чувство усталости.

На фоне терапии Эксиджадом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность; в большинстве случаев наблюдалось повышение уровня креатинина сыворотки крови в 2 раза выше ВГН; после прекращения терапии препаратом обычно отмечалась нормализация уровня креатинина.

Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, крапивница.

Аллергические и иммунопатологические реакции: в большинстве в первые месяцы лечения препаратом наблюдались реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и ангионевротический отек).

При применении Эксиджада отмечались случаи развития цитопении, включая нейтропению и тромбоцитопению. В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями функции костного мозга. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

Противопоказания к препарату:

— повышенная чувствительность к активному веществу и любому другому ингредиенту препарата.

Опыт применения Эксиджада у детей младше 2 лет отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек или печени, поскольку применение Эксиджада у данной категории пациентов не изучалось.

Лечение Эксиджадом проводилось только у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке в пределах границ возрастной нормы и со значением активности печеночных трансаминаз, превышающем ВГН не более чем в 5 раз.

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности к Эксиджаду препарат следует немедленно отменить и начать соответствующую терапию.

Применение при беременности и лактации.

Клинических данных по применению деферазирокса во время беременности нет. В экспериментальных исследованиях показана некоторая репродуктивная токсичность препарата в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не рекомендуют применять Эксиджад у беременных женщин, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях было установлено, что деферазирокс быстро и в значительном количестве поступает в материнское молоко. Влияния препарата на потомство не отмечалось.

Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Женщинам, получающим лечение Эксиджадом, не рекомендуется продолжать грудное вскармливание.

Особый указания по применению Эксиджад.

Терапию Эксиджадом должны начинать и проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Рекомендуется определять уровень креатинина в сыворотке крови дважды до начала лечения и контролировать этот показатель ежемесячно в ходе терапии. У некоторых пациентов, получавших лечение Эксиджадом, отмечалось непрогрессирующее повышение содержания креатинина в сыворотке крови, обычно в пределах границ нормы. У взрослых пациентов суточную дозу Эксиджада можно уменьшить на 10 мг/кг, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующее повышение уровня креатинина в сыворотке крови составляло более 33% по сравнению со средними показателями до лечения, и не могло быть связано с другими причинами. У детей доза препарата может быть уменьшена на 10 мг/кг, если на протяжении двух визитов подряд уровень креатинина в плазме превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессивное увеличение уровня креатинина в сыворотке с превышением ВГН, терапию Эксиджадом следует прервать. Решение о возобновлении лечения Эксиджадом принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Учитывая повышенный риск развития осложнений, при применении Эксиджада у пациентов с нарушениями функции почек или получающих препараты, оказывающие отрицательное влияние на функцию почек, рекомендуется определять уровень креатинина в сыворотке крови еженедельно в течение первого месяца терапии, а затем ежемесячно.

При применении Эксиджада следует ежемесячно контролировать уровень протеинурии.

Рекомендуется проводить ежемесячный контроль функции печени. При прогрессировании повышения активности печеночных трансаминаз, не связанным с какими-либо другими причинами, терапию Эксиджадом следует прервать. Сразу после определения причины биохимических изменений или после нормализации показателей можно рассмотреть вопрос об осторожном возобновлении терапии Эксиджадом в более низкой дозе с последующим постепенным ее повышением.

Поскольку у пациентов часто отмечается спонтанное исчезновение кожной сыпи, при развитии кожной сыпи легкой и умеренной степени тяжести лечение Эксиджадом можно продолжать без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо временно прекратить лечение препаратом. После исчезновения сыпи Эксиджад можно назначить повторно, в более низкой дозе с последующим ее повышением. В тяжелых случаях возобновление терапии препаратом можно проводить в комбинации с кратковременным применением ГКС.

При развитии диареи и/или рвоты на фоне терапии Эксиджадом следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов.

Поскольку на фоне лечения Эксиджадом отмечалось ухудшение слуха и зрения (помутнение хрусталика), рекомендуется определять остроту слуха и проводить офтальмологическое обследование (включая офтальмоскопию глазного дна) перед началом применения Эксиджада и в ходе дальнейшей терапии препаратом, с регулярными интервалами в 12 мес. В случае развития нарушений слуха или зрения следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения препаратом.

При применении препарата следует регулярно проводить определение гематологических показателей. В случае развития цитопении неясной этиологии на фоне применения Эксиджада лечение прапаратом следует временно приостановить. После нормализации гематологических показателей терапию Эксиджадом можно возобновить.

Для оценки эффективности терапии Эксиджадом рекомендуется определять концентрацию ферритина в сыворотке крови каждый месяц. Если концентрация ферритина в сыворотке постоянно снижается до значения менее 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения Эксиджадом.

Применение Эксиджада не сопровождается задержкой роста у детей. Однако в качестве меры предосторожности при применении препарата следует регулярно (каждые 12 мес) контролировать массу тела и рост ребенка.

Эксиджад нельзя назначать в комбинации с другими лекарственными средствами, образующими комплексы с ионами железа, поскольку безопасность применения такой комбинированной терапии не установлена.

В состав препарата входит лактоза (1.1 мг лактозы на каждый мг деферазирокса). Препарат не рекомендуют применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Эксиджада на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не установлено. При возникновении головокружения на фоне применения Эксиджада пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: при передозировке Эксиджада отмечалось развитие субклинического гепатита. При прекращении терапии препаратом проявления гепатита купировались без развития осложнений в отдаленном периоде. При однократном приеме препарата в дозе 80 мг/кг пациентами с -талассемией с перегрузкой железом отмечались слабовыраженная тошнота и диарея. Здоровые лица хорошо переносили однократный прием дозы до 40 мг/кг. При острой передозировке возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, диарея.

Лечение: индуцирование рвоты или промывание желудка; симптоматическая терапия.

Взаимодействие Эксиджад с другими препаратами.

Специальных исследований по применению Эксиджада вместе с алюминийсодержащими антацидными препаратами не проводилось. Хотя деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминийсодержащими антацидными препаратами.

У здоровых добровольцев не наблюдалось взаимодействия между Эксиджадом и дигоксином.

Специальных исследований по одновременному применению Эксиджада и аскорбиновой кислоты не проводилось. Применение аскорбиновой кислоты в дозах до 200 мг/сут вместе с Эксиджадом не сопровождалось нежелательными последствиями.

При приеме препарата во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускают по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Эксиджад.

Препарат следует хранить в сухом, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

  • Автор: Светлана
  • Распечатать

Обратите внимание

Эгилок инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Эгилок — новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Эгилок. .

Материал публикуется исключительно в ознакомительных целях и ни при каких обстоятельствах не может считаться заменой медицинской консультации со специалистом в лечебном учреждении. За результаты использования размещённой информации администрация сайта ответственности не несёт. По вопросам диагностики и лечения, а также назначения медицинских препаратов и определения схемы их приёма рекомендуем обращаться к врачу.

Источник: http://medistok.ru/je/2943-jeksidzhad-instrukcija-po-primeneniju.html

Локсидол уколы: инструкция по применению

Состав

1 ампула содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

светло-желтая прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ех vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена низкая частота побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика

Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90­100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Показания к применению

— начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

— тяжелая сердечная недостаточность;

— беременность и период лактации;

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

— проводимая терапия антикоагулянтами

Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с признаками развития астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы вследствие применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Локсидол назначают взрослым пациентам. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Дальнейшее лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Содержимое ампул Локсидол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 15 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечения начинают с дозы 7,5мг.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея (>1%); преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (0,1 — 1,0 %); колит ( 1,0 %); лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения (0,1 — 1,0 %).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь (> 1,0 %), крапивница (0,1 — 1,0 %); фотосенсибилизация ( 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (0,1 — 1,0 %); спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения ( 1,0 %); повышение АД, сердцебиение, приливы (0,1 — 1,0 %).

Со стороны мочевыделителъной системы: изменение лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови) (0,1 — 1,0 %); острая почечная недостаточность ( 1%); болезненные ощущения в месте введения(

Источник: http://apteka.103.by/loksidol-instruktsiya/