Форксига инструкция цена отзывы

ФОРСИГА ИНСТРУКЦИЯ



Дапаглифлозин — мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге).

Оглавление:

SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.



После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Стах) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmах и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Стах дапаглифлозина на 50%, удлинял Ттах (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин — С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.



После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч)- На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности — 75% в моче и 21% — в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Препарат Форсига предназначен к применению при сахарном диабете 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии; добавления к терапии метформином при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки.



Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформинамг один раз в сутки.

В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.



Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.

Список нежелательных реакций в виде таблицы

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).

Инфекции и инвазии: вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов.

Инфекция мочевыводящих путей: вульвовагинальный зуд.

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином)b Снижение ОЦК, жажда.



Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине .

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, полиурия, никтурия.

Лабораторные и инструментальные данные: дислипидемия, повышение значения гематокрита, повышение концентрации креатинина в крови, повышение концентрации мочевины в крови.

Противопоказаниями к применению препарата Форсига являются:

— Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

— Сахарный диабет 1 -го типа.

— Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности.

— Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная непереносимость.



— Беременность и период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).

— Пациенты, принимающие «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или со сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).

— Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше (для начала терапии).

печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, риск снижения объема циркулирующей крови, пожилые пациенты, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.



В связи с тем, что применение дапаглифлозина в период беременности не изучено, препарат противопоказан в период беременности.

Неизвестно, проникает ли дапаглифлозин и/или его неактивные метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Дапаглифлозин противопоказан в период грудного вскармливания.

Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.



Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин

Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (MHO). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.



Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы).

Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо.

В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек.

В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.



При температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форсига — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги; по 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению или по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги; по 3 или 9 перфорированных блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению.

1таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 5 мг содержит активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 6,150 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 5 мг.



Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 85,725 мг, лактоза безводная 25,000 мг, кросповидон 5,000 мг, кремния диоксид 1,875 мг, магния стеарат 1,250 мг;

Оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый 5,000 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 2,000 мг, титана диоксид 1,177 мг, макрогол,010 мг, тальк 0,740 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,073 мг).

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, Форсига 10 мг содержит активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг;

Оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).



Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у больных с нарушением функции почек тяжелой степени (см.

Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом:

до начала терапии дапаглифлозином и не реже раза в год впоследствии (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие», «Фармакодинамика» и « Фармакокинетика»);

до начала приема сопутствующих лекарственных препаратов, которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии;



при нарушении функции почек, близкому к средней степени тяжести, по крайней мере 2-4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения КК<60 мл/мин или оцениваемой СКФ<60 мл/мин/1,73 м2, необходимо прекратить прием дапаглифлозина.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (см. разделы «Способ применения и дозы», «С осторожностью» и «Фармакокинетика»),

Применение у пациентов с риском снижения ОЦК, развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса

В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»), Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.



Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим «петлевые» диуретики (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), или пациентам со сниженным О ЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания). Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение артериального давления может представлять риск, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пожилых пациентов.

При приеме дапаглифлозина рекомендуется тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов (например, физикальный осмотр, измерение артериального давления, лабораторные анализы, включая гематокрит) на фоне сопутствующих состояний, которые могут приводить к снижению ОЦК. При снижении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния (см. раздел «Побочное действие»).

Инфекции мочевыводящих путей

При анализе объединенных данных применения дапаглифлозина до 24 недель инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»). Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе. Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином (см. раздел «Побочное действие»).

У пожилых пациентов более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных лекарственных средств, которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II 1 типа (АРА). Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие»и «Фармакодинамика»), В группе >65 лет у большей доли пациентов, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми (см. раздел «Побочное действие»).



У пожилых пациентов риск снижения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. Среди пациентов в возрасте >65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные со снижением ОЦК (см. раздел «Побочное действие»).

Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Хроническая сердечная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA.

Повышение значения гематокрита



При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита (см. раздел «Побочное действие»), в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.

Оценки результатов анализа мочи

Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих препарат Форсига™, будут положительными.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.



Отзывы ФОРСИГА

Стоит ли принимать таблетки Форсига от диабета

Все отзывы о ФОРСИГА

Вопросы и ответы

Статьи на тему «Сахарный диабет»

Справочник болезней

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Источник: http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/forsiga.html

Форксига 10 мг №30 таблетки

Описание Форксига 10 мг №30 таблетки

Купить Форксига 10 мг №30 со скидкой возможно при предъявлении карты социальной программы Medicard.

Таблетки Форксига 10 мг №30 – это гипогликемизирующий препарат, который используют в терапии сахарного диабета. Активным компонентом данного препарата является дапаглифлозин. Применение Форксиги позволяет снизить урівень глюкозы в плазме крови, что эффективно в лечении сахарного диабета второго типа. Осписание действия таблеток Форксига говорит о том, что их можно использовать как в составе комбинированной терапии, так и самостоятельно.

Краткая инструкция Форксига

Инструкция таблеток Форксига говорит о том, что данный препарат назначают пациентам с сахарным диабетом второго типа в случаях, когда назначение метформина является невозможным, а одной диеты недостаточно для поддержания нормального уровня глюкозы. Кроме того, назначают данный препарат совместно с прочими аналогами Форксига – другими сахароснижающими препаратами, в том числе и с инсулином.

Цена Форксига 10 мг №30 таблетки актуальна при заказе на сайте. Купить Форксига 10 мг №30 таблетки в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Львов, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Черкассы, Черновцы, Южноукраинск.

Форксига 10 мг №30 таблетки Инструкция

для медичного застосування препарату



діюча речовина: дапагліфлозин;

1 таблетка містить 6,15 або 12,30 мг дапагліфлозину пропандіолу моногідрату у перерахуванні на дапагліфлозин 5 або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кросповідон, кремнію діоксид, магнію стеарат, опадрай ІІ жовтий.

Пацієнтам з легким порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Найбільш частою небажаною реакцією, про яку повідомлялося, була гіпоглікемія, яка залежала від виду основної терапії, що проводилася в кожному дослідженні. Частота незначних епізодів гіпоглікемії була схожою між групами лікування, включаючи групу застосування плацебо, за винятком досліджень додаткового лікування до сульфонілсечовини та додаткового лікування до інсуліну. При проведенні комбінованої терапії із застосуванням сульфонілсечовини та додаткового лікування до інсуліну відзначалися більш високі показники розвитку гіпоглікемії (див. нижче розділ «Гіпоглікемія»).

У ході проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень були виявлені нижченаведені небажані реакції. Жодна з виявлених небажаних реакцій не була пов’язана із дозою препарату. Небажані реакції, наведені нижче, класифіковано залежно від частоти та класу системи органів (КСО). Категорії частоти визначено відповідно до таких критеріїв: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100).

Небажані реакції в плацебо-контрольованих дослідженняха

Вульвовагініт, баланіт та інфекції, пов’язані зі статевою системоюb,c

Частота незначних епізодів гіпоглікемії була схожою (< 4 %) між групами лікування, включаючи групу застосування плацебо. В усіх дослідженнях основні явища гіпоглікемії були нечастими і порівнянними між групами, які отримували дапагліфлозин або плацебо. У дослідженнях додаткового лікування до сульфонілсечовини та додаткового лікування до інсуліну спостерігалася більш висока частота випадків гіпоглікемії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У рамках проведення дослідження додаткового лікування до глімепіриду незначні епізоди гіпоглікемії спостерігалися частіше в групі пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг разом з глімепіридом (6,0 %), ніж у групі застосування плацебо і глімепіриду (2,1 %).

У рамках проведення дослідження додаткового лікування до інсуліну незначні епізоди гіпоглікемії спостерігалися частіше в групі пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг разом з інсуліном (40,3 %), ніж у групі застосування плацебо та інсуліну (34,0 %).

Зменшення об’єму міжклітинної рідини

У випадку передозування слід розпочати відповідне підтримувальне лікування, що визначається клінічним станом пацієнта. Виведення дапагліфлозину за допомогою гемодіалізу не вивчалося.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При встановленні факту вагітності лікування дапагліфлозином слід припинити.

Особливості застосування.Якорь: #_TocЯкорь: #_Toc

Моніторинг ниркової функції рекомендується у таких випадках:

• перед початком лікування дапагліфлозином і принаймні один раз на рік після початку лікування (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакодинаміка»);

• перед початком застосування супутніх лікарських засобів, які можуть погіршити ниркову функцію, а також періодично після початку застосування препаратів;

• у випадку такої ниркової функції, що наближається до порушення ниркової функції помірного ступеня тяжкості принаймні від 2 до 4 разів на рік. У випадку, якщо показники ниркової функції опускаються нижче рівнів КК < 60 мл/хв або рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2, застосування дапагліфлозину слід припинити.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки

Застосування пацієнтам з ризиком розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, артеріальної гіпотензії та/або електролітного дисбалансу

Дапагліфлозин не рекомендується для застосування пацієнтам, які отримують петльові діуретини, або пацієнтам зі зменшенням об’єму міжклітинної рідини, наприклад у зв’язку з гострими захворюваннями (такими як захворювання шлунково-кишкового тракту).

Слід дотримуватися обережності пацієнтам, для яких падіння артеріального тиску, викликане застосуванням дапагліфлозину, може становити небезпеку, наприклад пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням, пацієнтам з артеріальною гіпотензією в анамнезі, які приймають антигіпертензивні лікарські засоби, або пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам, які отримують дапагліфлозин і мають супутні захворювання, що можуть призвести до розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, рекомендується проводити ретельний моніторинг ступеня зменшення об’єму міжклітинної рідини (наприклад, фізичне обстеження, вимірювання артеріального тиску, лабораторні аналізи, включаючи рівень гематокриту) та рівнів електролітів. Пацієнтам, у яких розвивається реакція зменшення об’єму міжклітинної рідини, рекомендується тимчасове припинення лікування дапагліфлозином до того часу, поки не буде усунений вплив виснаження на стан пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

Інфекції сечовивідних шляхів

Серед пацієнтів віком ≥ 65 років, які отримували лікування дапагліфлозином, частіше ніж у групі плацебо спостерігалися небажані реакції, пов’язані з порушенням функції нирок або нирковою недостатністю. Найбільш частою небажаною реакцією, про яку повідомлялося і яка була пов’язана з нирковою функцією, було підвищення рівнів креатиніну в сироватці крові; більшість з цих реакцій були минущими і оборотними (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти літнього віку мають більший ризик розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, а також частіше отримують лікування діуретиками. У паці

Форксига 10 мг №30 таблетки Все формы препарата

Отзывы и вопросы

  • жаппа 12.09.2016 мени вин допомиг

Форксига 10 мг №30 таблетки Видеообзор

Форксига 10 мг №30 таблетки Характеристики

Сертификаты

Если Вам необходим сертификат качества*, обязательно укажите это при оформлении заказа в корзине (поставьте отметку «Добавить к товарам сертификат») или озвучьте данное требование оператору, принимающему заказ.

  • *или заключение о качестве ввезенных в Украину лекарственных средств иностранного производства, заключение о соответствии требованиям государственным и международным стандартам медицинских иммунобиологических препаратов или сведений о государственной регистрации лекарственного средства. Виды документов о качестве могут отличаться в зависимости от приобретаемого Вами товара.

Варианты оплаты товара

  1. Наличными при получении в Аптеке Вы можете забрать товар самостоятельно в одной из наших аптек с 8:00 до 20:00 после оформления заказа. Прийти в аптеку, которую Вы выбрали при оформлении заказа. Сообщить сотруднику аптеки Ваш номер заказа. Проверить заказ.
  2. Картой при получении в Аптеке Будьте внимательны при формировании и получении заказа. При заказе через сайт дополнительные скидки или дисконты при получении товара не действуют. Цена на сайте уже указана со всеми возможными скидками для Вас.
  3. Наличными во время доставким При заказе доставки Вам необходимо проверить заказ, сверить с чеком. Только после этого отдать сумму за заказ.
  4. Важно! Цена товара актуальна только при бронировании через сайт. Без бронирования цена в аптеке может отличаться от цены, которая отображена на сайте. Показатель стоимости препаратов изменяется в течении дня.
  5. Бронирование препаратов. Препарат является полностью забронированным, после общения с менеджером колл-центра после первичного бронирования на сайте.

Варианты оплаты товара

  1. Сумма минимального заказагривен.
  2. Бесплатная доставка* осуществляется при сумме заказа от 500 гривен.
  3. При меньшей сумме заказа стоимость доставки* составит 50 гривен.

Получение товара

Вы можете забрать товар самостоятельно в одной из наших аптек после оформления заказа.

  1. Прийти в Аптека24 Вашего города Уточняется оператором при оформлении заказа.
  2. Сообщить сотруднику аптеки Ваш номер заказа. Например, Z
  3. Проверить заказ.
  4. Оплатить стоимость заказа в кассу аптеки и забрать товар. График работы аптеки в Вашем регионе сообщит оператор или уточняйте на сайте.
  5. Важно! — стоимость товара актуальна только при бронировании через сайт. Без бронирования цена в аптеке может отличаться от цены, которая отображена на сайте.

* Доставка товаров осуществляется во всех городах, где представлены аптеки, по поручению клиента.

Источник: http://www.apteka24.ua/forksiga-10-mg-30/

Форксига

Форксига- страна производитель- Италия/Великобритания. Форксига принимают диабетики (диабет 2 типа). Средство используют в монотерапии, если при диете и физических нагрузках не обеспечивается полный гликемический контроль у людей, которые имеют непереносимость метморфина. Как дополнение в комбинированной терапии, используется в сочетании с сахаропонижающими лекарственными препаратами, если эти препараты вместе со специальной диетой и физическими нагрузками не могут обеспечить гликемический контроль. Не использовать при суперчувствительности к элементам средства.

Инструкция по применению Форксига

Состав

Действующее вещество: дапаглифлозин;

1 таблетка содержит 6,15 или 12,30 мг дапаглифлозину пропандиола моногидрата в пересчете на дапаглифлозин 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай ИИ желтый.

Показания

Сахарный диабет 2 типа.

Когда диета и физические упражнения не обеспечивают достаточный гликемический контроль у пациентов, для которых применение метформина считается невозможным из-за непереносимости препарата.

Дополнительная комбинированная терапия

В сочетании с другими сахароснижающими лекарственными средствами, включая инсулин, когда эти препараты вместе с диетой и физическими упражнениями не обеспечивают достаточный гликемический контроль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.

Способ применения и дозы

Монотерапия и дополнительная комбинированная терапия

Рекомендуемая доза дапаглифлозину составляет 10 мг один раз в сутки в качестве монотерапии и дополнительной комбинированной терапии в сочетании с другими сахароснижающими лекарственными средствами, включая инсулин. При применении дапаглифлозину в комбинации с инсулином или средствами, усиливают секрецию инсулина, такими как сульфонилмочевина, с целью снижения риска развития гипогликемии следует рассмотреть возможность применения низких доз инсулина или средств, усиливающих секрецию инсулина.

Нарушение функции почек

Эффективность применения дапаглифлозину зависит от функции почек. Эффективность препарата снижается у пациентов с умеренными нарушениями функции почек и, вероятно, отсутствует у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Препарат Форксига не рекомендуется для применения у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (пациентам с клиренсом креатинина [УК] <60 мл / мин или рассчитанной скоростью клубочковой фильтрации [рШКФ] <60 мл / мин / 1,73 м 2.

Пациентам с легким нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкой или умеренной нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.Пациентам с тяжелым нарушением функции печени препарат рекомендуется в начальной дозе 5 мг.Если препарат хорошо переносится, дозу можно увеличить до 10 мг (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

В общем, коррекция дозы препарата в связи с возрастом пациента не требуется. Назначая препарат, следует учитывать функцию почек и риск развития уменьшения объема межклеточной жидкости. Из-за ограниченного терапевтический опыт применения препарата пациентам старше 75 лет начинать лечение дапаглифлозином таких пациентов не рекомендуется.

Препарат Форксига можно принимать внутрь один раз в сутки в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком.

Передозировка

Дапаглифлозин не выявил никаких признаков токсичности у здоровых участников исследования при пероральном применении одноразовых доз до 500 мг (в 50 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека). В этих участников исследования можно было обнаружить глюкозу в моче в течение дозозависимого периода времени (не менее 5 дней для дозы 500 мг) без случаев дегидратации, артериальной гипотензии электролитного дисбаланса, а также без клинически значимого действия на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была подобна частоты в группе применения плацебо. В клинических исследованиях, в которых применялись дозы до 100 мг один раз в сутки (в 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека) в течение 2 недель здоровым участникам исследования и пациентам с сахарным диабетом 2 типа, частота гипогликемии была несколько выше, чем в группе применение плацебо, и не была дозозависимым. Частота нежелательных явлений, включая дегидратации или артериальной гипотензии, была подобной частоты в группе применения плацебо; клинически значимые дозозависимы изменения лабораторных показателей, включая уровни электролитов и биомаркеров функции почек в сыворотке крови, не отмечались.

В случае передозировки следует начать соответствующее поддерживающее лечение, определяется клиническим состоянием пациента. Вывод дапаглифлозину с помощью гемодиализа не изучали.

Побочные эффекты

Общая частота нежелательных явлений (кратковременное лечение) у пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг, была схожей с частотой при применении плацебо. Несколько случаев нежелательных явлений привели к прекращению лечения и имели сбалансированный характер между исследуемыми группами. Наиболее частыми нежелательными явлениями, которые приводили к прекращению лечения у пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, были повышение уровня креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2% ), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, который получал дапаглифлозин, выявили гепатит, индуцированный применением лекарственных средств и / или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось, была гипогликемия, которая зависела от вида основной терапии, проводимой в каждом исследовании. Частота незначительных эпизодов гипогликемии была похожей между группами лечения, включая группу применения плацебо, за исключением исследований дополнительного лечения к сульфонилмочевины и дополнительного лечения к инсулину. При проведении комбинированной терапии с применением сульфонилмочевины и дополнительного лечения к инсулину отмечались более высокие показатели развития гипогликемии.

Описание отдельных нежелательных реакций

Частота случаев гипогликемии зависела от вида основной терапии, применявшейся в каждом исследовании.

Частота незначительных эпизодов гипогликемии была похожей (<4%) между группами лечения, включая группу применения плацебо. Во всех исследованиях основные явления гипогликемии были нечастыми и сопоставимыми между группами, получавшими дапаглифлозин или плацебо. В исследованиях дополнительного лечения к сульфонилмочевины и дополнительного лечения к инсулину наблюдалась более высокая частота случаев гипогликемии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В рамках проведения исследования дополнительного лечения к глимепирида незначительные эпизоды гипогликемии наблюдались чаще в группе пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг вместе с глимепиридом (6,0%), чем в группе применения плацебо и глимепирида (2,1%).

В рамках проведения исследования дополнительного лечения к инсулину незначительные эпизоды гипогликемии наблюдались чаще в группе пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг вместе с инсулином (40,3%), чем в группе применения плацебо и инсулина (34,0%).

Уменьшение объема межклеточной жидкости

Реакции, связанные с развитием уменьшение объема межклеточной жидкости (в том числе сообщения о случаях дегидратации, гиповолемии или артериальной гипотензии) были зарегистрированы в 0,8% и 0,4% пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг и плацебо в соответствии; серьезные реакции наблюдались в <0,2% пациентов и носили сбалансированный характер между группами применения дапаглифлозину в дозе 10 мг и плацебо.

Вульвовагинит, баланит и инфекции, связанные с половой системой

Случаи вульвовагинита, баланита и инфекций, связанных с половой системой, наблюдались в 4,8% и 0,9% пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг и плацебо соответственно. Большинство инфекций носили легкий или умеренный характер выраженности; пациенты отвечали на начальный курс стандартного лечения, в редких случаях приводило к прекращению лечения дапаглифлозином. Эти инфекции чаще встречались у женщин (9,7% и 3,4% в группе дапаглифлозину и плацебо соответственно);у пациентов, имевших такие инфекции в анамнезе, эти инфекции, скорее всего, имели рецидивирующий характер.

Инфекции мочевыводящих путей

О случаях инфекций мочевыводящих путей чаще сообщалось при применении дапаглифлозину в дозе 10 мг по сравнению с применением плацебо (4,3% против 3,7% соответственно). Большинство инфекций носили легкий или умеренный характер выраженности; пациенты отвечали на начальный курс стандартного лечения, в редких случаях приводило к прекращению лечения дапаглифлозином. Эти инфекции чаще встречались у женщин; у пациентов, имевших такие инфекции в анамнезе, эти инфекции, скорее всего, носили рецидивирующий характер.

Паратиреоидный гормон (ПТГ)

Наблюдалось незначительное повышение уровня ПТГ в сыворотке крови, причем у пациентов, имели более высокие концентрации ПТГ на исходном уровне, это повышение было больше. Результаты измерений минеральной плотности костной ткани, проводились у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек, не указывали на потерю костной массы в период лечения продолжительностью один год.

При проведении клинических исследований общее количество пациентов со злокачественными опухолями или опухолями неопределенной этиологии была одинаковой в случае применения дапаглифлозину (1,47%) и плацебо / препарата сравнения (1,35%); данные, полученные в ходе проведения исследований на животных, не указывали на канцерогенный или мутагенный эффект препарата. При оценке случаев появления опухолей, которые наблюдались в различных системах органов, относительный риск, связанный с применением дапаглифлозину, был выше 1 по некоторым опухолей (мочевого пузыря, предстательной железы, молочных желез) и ниже 1 относительно других опухолей (например, крови и лимфатической системы, яичников, почек) при этом общий риск появления опухолей, связанных с применением дапаглифлозину, ни был повышен. Увеличение / снижение риска не было статистически значимым в любой из систем органов. Учитывая отсутствие данных о появлении опухолей в доклинических исследованиях, а также короткий латентный период между первой экспозицией препарата и установлением диагноза опухоли, причинно-следственная связь считается маловероятным. Поскольку есть существенный дисбаланс в сторону риска опухолей молочных желез, мочевого пузыря и предстательной железы, это будет предметом дальнейшего изучения при проведении пострегистрационных исследований.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Среди пациентов в возрасте ≥ 65 лет нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью, были зарегистрированы в 2,5% пациентов, получавших лечение дапаглифлозином, и в 1,1% пациентов, получавших плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось и которая была связана с функцией почек, было повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Большинство из этих реакций были преходящими и обратимыми. У пациентов в возрасте ≥ 65 лет нежелательные реакции, которые были связаны с уменьшением объема межклеточной жидкости и наиболее часто регистрировались как артериальная гипотензия, спосрегигалися в 1,5% и 0,4% случаев при применении дапаглифлозину и плацебо соответственно.

Применение при беременности

Данных о применении дапаглифлозину беременным женщинам нет. Исследования на животных показали токсическое воздействие препарата на почки в ходе их развития в период времени, соответствующий втором и третьем триместра беременности у человека. Таким образом, применение дапаглифлозину не рекомендуется во время второго и третьего триместров беременности.

При установлении факта беременности лечение дапаглифлозином следует прекратить.

На сегодняшний день остается неизвестным, выделяется дапаглифлозин и / или его метаболиты в грудное молоко. Фармакодинамические / токсикологические исследования выявили выведение дапаглифлозину / метаболитов в молоко, а также фармакологически-опосредованные эффекты у потомства в период грудного вскармливания. Риск для новорожденных / младенцев не может быть исключен. Дапаглифлозин не следует применять во время кормления грудью.

Влияние дапаглифлозину на фертильность у человека не изучалось. У самцов и самок животных применения дапаглифлозину не влияло на фертильность при применении препарата в любой исследуемой дозе.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Как купить Форксига на YOD.ua?

Необходим препарат Форксига? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Источник: http://yod.ua/drug/forksiga/

Форксига аналоги и цены

Все аналоги Форксига подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).

Действующие вещества: Dapagliflozin

  • Пищеварительный тракт и обмен веществ
    • Средства для лечения сахарного диабета
      • Сахароснижающие препараты для перорального приема
        • Прочие сахароснижающие препараты
          • Dapagliflozin

Аналоги по составу

Форсига

Аналоги по показанию и способу применения

Гуарем

Новонорм

Баета

Виктоза

Ликсумия

Реподиаб

Инсвада

Саксенда

Джардинс

Инвокана

Трулисити

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Авандия

Авантомед

Амарил

Амарил М

Багомет

Бисогамма

Глемаз

Глианов

Глибенкламид

Глибомет

Глидиаб

Глирид

Глюкованс

Глюкофаж

Глюкофаж xr

Глюренорм

Диабетон MR

Диабетон МВ

Диаглизид mr

Дианорм-м

Дианормет

Диапирид

Диаформин

Дибизид-м

Манинил

Метформин

Метформин сандоз

Онглиза

Сиофор

Трипрайд

Формин

Янувия

Янумет

Олтар

Вельметия

Воксид

Галвус

Глибенкламид-Здоровье

Глидиа МВ

Гликинорм

Гликлада

Гликлазид 30 МВ-Индар

Гликлазид-Здоровье

Глимакс

Глимепирид-Лугал

Глинова

Глиорал

Глютазон

Джентадуэто

Диабрекс

Диаглизид

Диазид МВ

Дропиа-Сановель

Дуглимакс

Дуотрол

Емнорм ЕР

Комбоглиза ХR

Меглимид

Меглифорт

Мелпамид

Метамин

Метамин SR

Метфогамма

Несина

Озиклид

Перинел

Тефор

Тражента

Глемпид

Гликомет

Гликомет SR

Глимед

Лангерин

Авандамет

Редуксин Мет

Галвус Мет

Метформин Канон

Глимепирид

Глимепирид-Тева

Глимепирид Канон

Глимепирид Фармстандарт

Инсуфор

Комбоглиз Пролонг

Випидия

Диадеон

Метформин-Тева

Глибофор

Диаформин SR

Гликлазид МВ

Мефармил

Димарил

Метформин Фармлэнд

для медичного застосування препарату

діюча речовина: дапагліфлозин;

1 таблетка містить 6,15 або 12,30 мг дапагліфлозину пропандіолу моногідрату у перерахуванні на дапагліфлозин 5 або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кросповідон, кремнію діоксид, магнію стеарат, опадрай ІІ жовтий.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Препарати, що застосовують при цукровому діабеті. Інші препарати, що знижують рівень глюкози в крові, за винятком препаратів інсуліну. Код АТС A10B X09.

Цукровий діабет 2 типу.

Коли дієта і фізичні вправи не забезпечують достатній глікемічний контроль у пацієнтів, для яких застосування метформіну вважається неможливим через непереносимість препарату.

Додаткова комбінована терапія

У поєднанні з іншими цукрознижувальними лікарськими засобами, включаючи інсулін, коли ці препарати разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній глікемічний контроль.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Спосіб застосування та дози.

Монотерапія та додаткова комбінована терапія

Рекомендована доза дапагліфлозину становить 10 мг один раз на добу для монотерапії та додаткової комбінованої терапії у поєднанні з іншими цукрознижувальними лікарськими засобами, включаючи інсулін. При застосуванні дапагліфлозину в комбінації з інсуліном або засобами, що посилюють секрецію інсуліну, такими як сульфонілсечовина, з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії слід розглянути можливість застосування низьких доз інсуліну або засобів, що посилюють секрецію інсуліну (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).

Порушення функції нирок

Ефективність застосування дапагліфлозину залежить від функції нирок. Ефективність препарату знижується у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок і, ймовірно, відсутня у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. Препарат Форксіга не рекомендується для застосування пацієнтам з порушеннями ниркової функції помірного і тяжкого ступенів (пацієнтам з кліренсом креатиніну [КК]

Пацієнтам з легким порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з легким або помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки препарат рекомендується у початковій дозі 5 мг. Якщо препарат добре переноситься, дозу можна збільшити до 10 мг (див. розділи «Особливості застосування» і «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку (≥ 65 років)

Загалом, коригування дози препарату у зв’язку з віком пацієнта не потрібне. Призначаючи препарат, слід враховувати функцію нирок і ризик розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини (див. розділи «Особливості застосування» і «Фармакокінетика»). Через обмежений терапевтичний досвід застосування препарату пацієнтам віком понад 75 років розпочинати лікування дапагліфлозином таких пацієнтів не рекомендується.

Препарат Форксіга можна приймати внутрішньо один раз на добу в будь-який час доби незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими.

Загальна частота небажаних явищ (короткотривале лікування) у пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг, була схожою з частотою при застосуванні плацебо. Декілька випадків небажаних явищ призвели до припинення лікування і мали збалансований характер між досліджуваними групами. Найбільш частими небажаними явищами, що призводили до припинення лікування у пацієнтів, які отримували дапагліфлозин у дозі 10 мг, були збільшення рівнів креатиніну в крові (0,4 %), інфекції сечовивідних шляхів (0,3 %), нудота (0,2 %), запаморочення (0,2 %) та висипи (0,2 %). В одного пацієнта, який отримував дапагліфлозин, було виявлено гепатит, індукований застосуванням лікарських засобів та/або аутоімунний гепатит.

Найбільш частою небажаною реакцією, про яку повідомлялося, була гіпоглікемія, яка залежала від виду основної терапії, що проводилася в кожному дослідженні. Частота незначних епізодів гіпоглікемії була схожою між групами лікування, включаючи групу застосування плацебо, за винятком досліджень додаткового лікування до сульфонілсечовини та додаткового лікування до інсуліну. При проведенні комбінованої терапії із застосуванням сульфонілсечовини та додаткового лікування до інсуліну відзначалися більш високі показники розвитку гіпоглікемії (див. нижче розділ «Гіпоглікемія»).

У ході проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень були виявлені нижченаведені небажані реакції. Жодна з виявлених небажаних реакцій не була пов’язана із дозою препарату. Небажані реакції, наведені нижче, класифіковано залежно від частоти та класу системи органів (КСО). Категорії частоти визначено відповідно до таких критеріїв: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до

Небажані реакції в плацебо-контрольованих дослідженняха

Клас системи органів

Інфекції та інвазії

Вульвовагініт, баланіт та інфекції, пов’язані зі статевою системоюb,c

Інфекції сечовивідних шляхівb

Порушення обміну речовин і харчування

Гіпоглікемія (при застосуванні сульфонілсечовини або інсуліну)b

Зменшення об’єму міжклітинної рідиниb,е

З боку травної системи

З боку шкіри та підшкірної клітковини

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Результати лабораторних та інструментальних досліджень

Підвищення рівнів гематокритуg

Підвищення рівнів креатиніну в крові

Підвищення рівнів сечовини в крові

аУ таблиці наводяться дані до 24 тижня (короткострокового) дослідження, незалежно від збереження рівнів глікемії.

bДив. також відповідний розділ нижче.

сВульвовагініт, баланіт та інфекції, пов’язані зі статевою системою, включають в себе, наприклад, попередньо встановлені терміни переважного використання: вульвовагінальна грибкова інфекція, вагінальна інфекція, баланіт, грибкова інфекція статевих органів, вульвовагінальний кандидоз, вульвовагініт, кандидозний баланіт, генітальний кандидоз, генітальна інфекція, генітальна інфекція у чоловіків, інфекція статевого члена, вульвіт, бактеріальний вагініт, абсцес вульви.

dПоліурія включає в себе терміни переважного використання: полакіурія, поліурія, підвищене виділення сечі.

еЗменшення об’єму міжклітинної рідини включає в себе, наприклад, попередньо встановлені терміни переважного використання: дегідратація, гіповолемія, артеріальна гіпотензія.

fСередня зміна процентного значення в порівнянні з вихідним рівнем для дапагліфлозину в дозі 10 мг в порівнянні з плацебо відповідно становила: для загального холестерину 1,4 % в порівнянні з 0,4 %; для холестерину ЛПВЩ 5,5 % в порівнянні з 3,8 %; для холестерину ЛПНЩ 2,7 % в порівнянні з 1,9 %; для тригліцеридів 5,4% в порівнянні з 0,7 %.

gСередня зміна рівнів гематокриту в порівнянні з вихідним рівнем становила 2,15 % для дапагліфлозину в дозі 10 мг порівняно з 0,40 % для плацебо.

*Спостерігалося у ≥ 2 % пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином в дозі 10 мг, і на ≥ 1% частіше, ніж у групі застосування плацебо.

**Спостерігалося у ≥ 0,2 % пацієнтів і на ≥ 0,1 % частіше та принаймні ще у 3 пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином в дозі 10 мг, незалежно від збереження рівнів глікемії порівняно з групою застосування плацебо.

Опис окремих небажаних реакцій

Частота випадків гіпоглікемії залежала від виду основної терапії, яку застосовували в кожному дослідженні.

Частота незначних епізодів гіпоглікемії була схожою (

У рамках проведення дослідження додаткового лікування до глімепіриду незначні епізоди гіпоглікемії спостерігалися частіше в групі пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг разом з глімепіридом (6,0 %), ніж у групі застосування плацебо і глімепіриду (2,1 %).

У рамках проведення дослідження додаткового лікування до інсуліну незначні епізоди гіпоглікемії спостерігалися частіше в групі пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг разом з інсуліном (40,3 %), ніж у групі застосування плацебо та інсуліну (34,0 %).

Зменшення об’єму міжклітинної рідини

Реакції, пов’язані з розвитком зменшення об’єму міжклітинної рідини (у тому числі повідомлення про випадки дегідратації, гіповолемії або артеріальної гіпотензії) були зареєстровані у 0,8 % і 0,4 % пацієнтів, які отримували дапагліфлозин у дозі 10 мг і плацебо відповідно; серйозні реакції спостерігалися у

Вульвовагініт, баланіт та інфекції, пов’язані зі статевою системою

Випадки вульвовагініту, баланіту та інфекцій, пов’язаних зі статевою системою, спостерігалися у 4,8 % і 0,9 % пацієнтів, які отримували дапагліфлозин у дозі 10 мг і плацебо відповідно. Більшість інфекцій носили легкий або помірний характер вираженості; пацієнти відповідали на початковий курс стандартного лікування, що в рідкісних випадках призводило до припинення лікування дапагліфлозином. Ці інфекції частіше зустрічалися у жінок (9,7 % і 3,4 % у групі дапагліфлозину і плацебо відповідно); у пацієнтів, які мали такі інфекції в анамнезі, ці інфекції, найбільш імовірно, мали рецидивний характер.

Інфекції сечовивідних шляхів

Про випадки інфекцій сечовивідних шляхів частіше повідомлялося при застосуванні дапагліфлозину в дозі 10 мг порівняно із застосуванням плацебо (4,3 % проти 3,7 % відповідно; див. розділ «Особливості застосування»). Більшість інфекцій носили легкий або помірний характер вираженості; пацієнти відповідали на початковий курс стандартного лікування, що в рідкісних випадках призводило до припинення лікування дапагліфлозином. Ці інфекції частіше зустрічалися у жінок; у пацієнтів, які мали такі інфекції в анамнезі, ці інфекції, найбільш імовірно, носили рецидивний характер.

Паратиреоїдний гормон (ПТГ)

Спостерігалося незначне збільшення рівнів ПТГ в сироватці крові, причому у пацієнтів, які мали більш високі концентрації ПТГ на вихідному рівні, це підвищення було більшим. Результати вимірювань мінеральної щільності кісткової тканини, що проводилися у пацієнтів з нормальною або незначно порушеною функцією нирок, не вказували на втрату кісткової маси протягом періоду лікування тривалістю один рік.

Під час проведення клінічних досліджень загальна кількість пацієнтів із злоякісними пухлинами або пухлинами невизначеної етіології була однаковою у випадку застосування дапагліфлозину (1,47 %) та плацебо/ препарату порівняння (1,35 %); дані, отримані у ході проведення досліджень на тваринах, не вказували на канцерогенний або мутагенний ефект препарату. При оцінюванні випадків появи пухлин, що спостерігалися в різних системах органів, відносний ризик, пов’язаний із застосуванням дапагліфлозину, був вище 1 щодо деяких пухлин (сечового міхура, передміхурової залози, молочних залоз) і нижче 1 щодо інших пухлин (наприклад, крові та лімфатичної системи, яєчників, нирок); при цьому загальний ризик появи пухлин, пов’язаних із застосуванням дапагліфлозину, не був підвищений. Збільшення/зниження ризику не було статистично значущим в будь-якій із систем органів. Враховуючи відсутність даних щодо появи пухлин у доклінічних дослідженнях, а також короткий латентний період між першою експозицією препарату і встановленням діагнозу пухлини, причинно-наслідковий зв’язок вважається малоймовірним. Оскільки є суттєвий дисбаланс у бік ризику пухлин молочних залоз, сечового міхура і передміхурової залози, це буде предметом подальшого вивчення при проведенні постреєстраційних досліджень.

Пацієнти літнього віку ( ≥ 65 років)

Серед пацієнтів віком ≥ 65 років небажані реакції, пов’язані з порушенням функції нирок або нирковою недостатністю, були зареєстровані у 2,5 % пацієнтів, які отримували лікування дапагліфлозином, і у 1,1 % пацієнтів, які отримували плацебо (див. розділ «Особливості застосування»). Найбільш частою небажаною реакцією, про яку повідомлялося і яка була пов’язана з нирковою функцією, було підвищення рівнів креатиніну в сироватці крові. Більшість з цих реакцій були минущими і оборотними. У пацієнтів віком ≥ 65 років небажані реакції, що були пов’язані зі зменшенням об’єму міжклітинної рідини і найбільш часто реєструвалися як артеріальна гіпотензія, спосрегігалися в 1,5 % і 0,4 % випадків при застосуванні дапагліфлозину і плацебо відповідно (див. розділ «Особливості застосування»).

Дапагліфлозин не виявив жодних ознак токсичності у здорових учасників дослідження при пероральному застосуванні одноразових доз до 500 мг (в 50 разів вище максимальної рекомендованої дози для людини). У цих учасників дослідження можна було виявити глюкозу в сечі протягом дозозалежного періоду часу (не менше 5 днів для дози 500 мг) без випадків дегідратації, артеріальної гіпотензії або електролітного дисбалансу, а також без клінічно значущої дії на інтервал QTc. Частота розвитку гіпоглікемії була подібною до частоти в групі застосування плацебо. В клінічних дослідженнях, в яких застосовувалися дози до 100 мг один раз на добу (в 10 разів вище максимальної рекомендованої дози для людини) протягом 2 тижнів здоровим учасникам дослідження та пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу, частота виникнення гіпоглікемії була трохи вищою, ніж в групі застосування плацебо, і не була дозозалежною. Частота небажаних явищ, включаючи дегідратацію або артеріальну гіпотензію, була подібною до частоти в групі застосування плацебо; клінічно значущі дозозалежні зміни в лабораторних показниках, включаючи рівні електролітів та біомаркерів функції нирок в сироватці крові, не відмічалися.

У випадку передозування слід розпочати відповідне підтримувальне лікування, що визначається клінічним станом пацієнта. Виведення дапагліфлозину за допомогою гемодіалізу не вивчалося.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Даних щодо застосування дапагліфлозину вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах виявили токсичний вплив препарату на нирки у ході їх розвитку в період часу, що відповідає другому і третьому триместру вагітності у людини. Таким чином, застосування дапагліфлозину не рекомендується під час другого та третього триместрів вагітності.

При встановленні факту вагітності лікування дапагліфлозином слід припинити.

На сьогоднішній день залишається невідомим, чи виділяється дапагліфлозин та/або його метаболіти у грудне молоко людини. Фармакодинамічні/токсикологічні дослідження виявили екскрецію дапагліфлозину/метаболітів у молоко, а також фармакологічно-опосередковані ефекти у потомства під час грудного вигодовування. Ризик для новонароджених/немовлят не може бути виключений. Дапагліфлозин не слід застосовувати під час годування груддю.

Вплив дапагліфлозину на фертильність у людини не вивчався. У самців і самок тварин застосування дапагліфлозину не впливало на фертильність при застосуванні препарату в будь-якій досліджуваній дозі.

Безпека та ефективність дапагліфлозину для дітей (віком до 18 років) на цей час ще не встановлені. Дані відсутні.

Препарат Форксіга не слід застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок

Ефективність застосування дапагліфлозину залежить від функції нирок. Ефективність препарату знижується у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок і, ймовірно, відсутня у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У більшості пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (пацієнтів з КК

Моніторинг ниркової функції рекомендується у таких випадках:

• перед початком лікування дапагліфлозином і принаймні один раз на рік після початку лікування (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакодинаміка»);

• перед початком застосування супутніх лікарських засобів, які можуть погіршити ниркову функцію, а також періодично після початку застосування препаратів;

• у випадку такої ниркової функції, що наближається до порушення ниркової функції помірного ступеня тяжкості принаймні від 2 до 4 разів на рік. У випадку, якщо показники ниркової функції опускаються нижче рівнів КК

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки

Досвід застосування препарату в клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з порушенням функції печінки обмежений. Експозиція дапагліфлозину збільшується у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакодинаміка»).

Застосування пацієнтам з ризиком розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, артеріальної гіпотензії та/або електролітного дисбалансу

Завдяки своєму механізму дії дапагліфлозин збільшує рівень діурезу, що супроводжується помірним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»), що може бути більш виражено у пацієнтів з дуже високими рівнями глюкози в крові.

Дапагліфлозин не рекомендується для застосування пацієнтам, які отримують петльові діуретини, або пацієнтам зі зменшенням об’єму міжклітинної рідини, наприклад у зв’язку з гострими захворюваннями (такими як захворювання шлунково-кишкового тракту).

Слід дотримуватися обережності пацієнтам, для яких падіння артеріального тиску, викликане застосуванням дапагліфлозину, може становити небезпеку, наприклад пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням, пацієнтам з артеріальною гіпотензією в анамнезі, які приймають антигіпертензивні лікарські засоби, або пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам, які отримують дапагліфлозин і мають супутні захворювання, що можуть призвести до розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, рекомендується проводити ретельний моніторинг ступеня зменшення об’єму міжклітинної рідини (наприклад, фізичне обстеження, вимірювання артеріального тиску, лабораторні аналізи, включаючи рівень гематокриту) та рівнів електролітів. Пацієнтам, у яких розвивається реакція зменшення об’єму міжклітинної рідини, рекомендується тимчасове припинення лікування дапагліфлозином до того часу, поки не буде усунений вплив виснаження на стан пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

Інфекції сечовивідних шляхів

Розвиток інфекцій сечовивідних шляхів частіше спостерігався у випадку застосування дапагліфлозину в дозі 10 мг в порівнянні з плацебо в об’єднаному аналізі тривалістю до 24 тижнів (див. розділ «Побічні реакції»). Пієлонефрит був нечастим явищем і спостерігався з такою ж частотою, як і в контрольній групі пацієнтів. Екскреція глюкози з сечею може бути пов’язана з підвищеним ризиком розвитку інфекції сечовивідних шляхів; таким чином, при лікуванні пієлонефриту або уросепсису може бути доцільним тимчасове припинення застосування дапагліфлозину.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку частіше мають порушення ниркової функції та/або проходять лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, що можуть викликати зміни ниркової функції, такими як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ-1) та блокатори рецепторів ангіотензину-ІІ типу 1 (БРА). Для пацієнтів літнього віку надаються ті ж самі рекомендації стосовно ниркової функції, як і для всіх пацієнтів (див. розділи «Спосіб застосування», «Особливості застосування», «Побічні реакції» і «Фармакокінетика»).

Серед пацієнтів віком ≥ 65 років, які отримували лікування дапагліфлозином, частіше ніж у групі плацебо спостерігалися небажані реакції, пов’язані з порушенням функції нирок або нирковою недостатністю. Найбільш частою небажаною реакцією, про яку повідомлялося і яка була пов’язана з нирковою функцією, було підвищення рівнів креатиніну в сироватці крові; більшість з цих реакцій були минущими і оборотними (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти літнього віку мають більший ризик розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, а також частіше отримують лікування діуретиками. У пацієнтів віком ≥ 65 років, які отримували лікування дапагліфлозином, частіше спостерігалися небажані реакції, пов’язані з розвитком зменшення об’єму міжклітинної рідини (див. розділ «Побічні реакції»).

Терапевтичний досвід застосування препарату пацієнтами віком понад 75 років обмежений, тому розпочинати лікування дапагліфлозином в цій популяції не рекомендується (див. розділи «Спосіб застосування» і «Фармакодинаміка»).

Досвід застосування препарату у пацієнтів з I-II класом серцевої недостатності за класифікацією NYHA обмежений, а досвід застосування дапагліфлозину в рамках клінічних досліджень у пацієнтів з III-IV класом серцевої недостатності за класифікацією NYHA відсутній.

Застосування пацієнтам, які отримували лікування піоглітазоном

Хоча причинно-наслідковий зв’язок між застосуванням дапагліфлозину і розвитком раку сечового міхура є малоймовірним (див. розділ «Побічні реакції»), як запобіжний захід дапагліфлозин не рекомендується для застосування пацієнтам, які одночасно приймають піоглітазон. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про незначний ризик розвитку раку сечового міхура у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримували лікування піоглітазоном.

Підвищений рівень гематокриту

При лікуванні дапагліфлозином спостерігалися випадки підвищених рівнів гематокриту (див. розділ «Побічні реакції»), тому дотримання обережності при застосуванні препарату пацієнтам з уже підвищеними рівнями гематокриту є виправданим.

Комбінації препаратів, які не вивчалися

Застосування дапагліфлозину не вивчалося в поєднанні з інгібіторами дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) або аналогами глюкагон-подібного пептиду-1 (ГПП-1).

Оцінка лабораторних аналізів сечі

Через механізм дії препарату пацієнти, які отримують препарат Форксіга, матимуть позитивні результати аналізу глюкози в сечі.

Таблетки містять лактозу безводну (1 таблетка по 5 мг містить 25 мг лактози, по 10 мг містить 50 мг лактози). Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазною недостатністю Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат Форксіга може не впливати або незначно впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про ризик розвитку гіпоглікемії під час застосування дапагліфлозину в поєднанні з сульфонілсечовиною або інсуліном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування дапагліфлозину може збільшити діуретичний ефект тіазидних і петльових діуретиків, а також може збільшити ризик розвитку дегідратації та артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»).

Інсулін та засоби, що посилюють секрецію інсуліну

Інсулін та засоби, що посилюють секрецію інсуліну, такі як препарати сульфонілсечовини, викликають розвиток гіпоглікемії. Таким чином, для зниження ризику розвитку гіпоглікемії при застосуванні в комбінації з дапагліфлозином може бути доцільним застосування більш низьких доз інсуліну або засобів, що посилюють секрецію інсуліну (див. розділ «Спосіб застосування та дози» і «Побічні реакції»).

Метаболізм дапагліфлозину проходить в основному шляхом кон’югації з глюкуронідом, опосередкованої УДФ-глюкуронілтрансферазою 1А9 (UGT1A9).

У ході проведення досліджень в умовах in vitro дапагліфлозин не пригнічував ізоферменти цитохрому P450 (CYP): 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 — та не індукував CYP1A2, CYP2B6 або CYP3A4. Таким чином, не передбачається, що дапагліфлозин змінюватиме метаболічний кліренс одночасно застосовуваних лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами.

Вплив інших лікарських засобів на дапагліфлозин

Дослідження з вивчення взаємодії, проведені за участю здорових добровольців з використанням в основному однієї дози препарату, свідчать про те, що фармакокінетика дапагліфлозину не змінюється під дією метформіну, піоглітазону, ситагліптину, глімепіриду, воглібозу, гідрохлортіазиду, буметаніду, валсартану або симвастатину.

Після одночасного застосування дапагліфлозину з рифампіцином (індуктором різних активних переносників та ферментів, що метаболізують лікарські засоби) спостерігалося зниження на 22% системної експозиції (АUC) дапагліфлозину, але без клінічно значущої дії на добову екскрецію глюкози з сечею. Коригування дози не рекомендується. Клінічно значущого ефекту при застосуванні препарату з іншими індукторами (наприклад, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом) не очікується.

Після одночасного застосування дапагліфлозину з мефенамовою кислотою (інгібітором UGT1A9) спостерігалося збільшення на 55 % системної експозиції дапагліфлозину, але без клінічно значущої дії на добову екскрецію глюкози з сечею. Коригування дози не рекомендується.

Вплив дапагліфлозину на інші лікарські засоби

В дослідженнях з вивчення взаємодії, проведених за участю здорових добровольців з використанням в основному однієї дози препарату, дапагліфлозин не змінював фармакокінетику метформіну, піоглітазону, ситагліптину, глімепіриду, гідрохлортіазиду, буметаніду, валсартану, дигоксину (субстрату P-gp) і варфарину (S‑варфарину, субстрату CYP2C19) або антикоагулянтні ефекти варфарину, що оцінювалися за допомогою МНВ [міжнародного нормалізованого відношення]. Поєднання разової дози дапагліфлозину 20 мг та симвастатину (субстрату CYP3A4) призводило до збільшення на 19% AUC симвастатину і збільшення на 31% AUC симвастатинової кислоти. Збільшення експозиції симвастатину і симвастатинової кислоти не вважається клінічно значущим.

Вплив паління, дієти, продуктів рослинного походження та вживання алкоголю на фармакокінетику дапагліфлозину не вивчався.

Дапагліфлозин – високопотужний (Kі: 0,55 нМ), селективний та зворотний інгібітор натрій-глюкозного котранспортера 2 типу (SGLT2).

SGLT2 селективно експресується в нирках з відсутністю експресії в інших тканинах. SGLT2 є основним переносником, що відповідає за реабсорбцію глюкози з клубочкового фільтрату назад в кругообіг. Незважаючи на наявність гіперглікемії при цукровому діабеті 2 типу, реабсорбція відфільтрованої глюкози триває. Дапагліфлозин поліпшує рівні глюкози натще та після прийому їжі в плазмі крові за допомогою зменшення реабсорбції глюкози в нирках, що призводить до виведення глюкози із сечею. Це виведення глюкози (глюкуретичний ефект) спостерігається після першої дози препарату, триває протягом 24-годинного інтервалу дозування та зберігається протягом лікування. Кількість глюкози, виведеної нирками за допомогою цього механізму, залежить від концентрації глюкози в крові та показника ШКФ. Дапагліфлозин не порушує нормальне продукування ендогенної глюкози у відповідь на гіпоглікемію. Дапагліфлозин діє незалежно від секреції та дії інсуліну. В клінічних дослідженнях препарату Форксіга спостерігається поліпшення функції бета-клітин (бета-клітини НОМА).

Виведення глюкози із сечею (глюкурез), індуковане дапагліфлозином, асоційовано з втратою калорій та зниженням маси тіла. Пригнічення спільного транспортування глюкози та натрію дапагліфлозином також асоціюється з незначним діурезом і тимчасовим виділенням натрію із сечею, що не було пов’язано зі змінами концентрацій натрію в сироватці крові.

Дапагліфлозин не пригнічує інші переносники глюкози, що є важливим для транспортування глюкози в периферичні тканини, та в > 1400 разів більш селективний відносно SGLT2 порівняно з SGLT1, головного переносника в кишечнику, що відповідає за абсорбцію глюкози.

У здорових учасників дослідження та пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу після застосування дапагліфлозину спостерігалося збільшення кількості глюкози, виведеної із сечею. Приблизно 70 г глюкози на добу виводилося із сечею (що відповідає 280 ккал/добу) при застосуванні дапагліфлозину в дозі 10 мг на добу пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу протягом 12 тижнів.

Така екскреція глюкози із сечею при застосуванні дапагліфлозину також призводить до осмотичного діурезу та збільшення об’єму сечі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Збільшення об’єму сечі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу досягає приблизно 375 мл на добу.

Екскреція сечової кислоти із сечею також тимчасово була підвищена (протягом 3-7 днів) і супроводжувалася стійким зменшенням концентрації сечової кислоти в сироватці крові.

Клінічна ефективність і безпека

Було проведено одинадцять подвійних замаскованих, рандомізованих, контрольованих клінічних досліджень за участю 5693 учасників з цукровим діабетом 2 типу для оцінки ефективності та безпеки препарату Форксіга; тривалість періоду лікування становила від 24 до 102 тижнів. Середня тривалість захворювання цукровим діабетом варіювалася від 1,4 до 16,9 року.

Лікування дапагліфлозином із застосуванням препарату один раз на добу призвело до статистично значущого (p

У пацієнтів, які отримували дапагліфлозин як додаткове лікування до метформіну, глімепіриду або інсуліну, відмічалося статистично значуще зниження рівнів HbА1с через 24 тижні порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (p

У дослідженнях із застосуванням комбінацій додаткового лікування (глімепіриду та інсуліну) і даних за 48 тижнів, зниження рівнів HbА1сбуло стійким. Крім того, у дослідженні додаткового лікування до метформіну зниження рівнів HbА1с було стійким до тижня 102.

Рівні глюкози в плазмі крові натще

Монотерапія дапагліфлозином у дозі 10 мг або застосування дапагліфлозину додатково до лікування метформіном, глімепіридом або інсуліном призвело до статистично значущого зниження рівнів глюкози в плазмі крові натще (від ‒1,64 до ‒1,20 ммоль/л) порівняно з плацебо. Цей ефект спостерігався в тиждень 1 лікування і підтримувався у ході проведення досліджень, що були подовжені до тижня 102.

Рівні глюкози в плазмі крові після прийому їжі

Лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг додатково до лікування глімепіридом призвело до статистично значущого зниження рівнів глюкози в плазмі крові через 2 години після прийому їжі через 24 тижні зі збереженням цих показників до тижня 48.

Лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг додатково до лікування метформіном, глімепіридом або інсуліном призвело до статистично значущого зниження показників маси тіла через 24 тижні. У ході проведення довготривалих досліджень зниження маси тіла становило 4,65 кг порівняно із застосуванням гліпізиду.

Зміна маси тіла: спостерігалися більше поліпшення показників маси тіла і жирової маси тіла, ніж показників м’язових тканин і втрати рідини. Було продемонстровано чисельне зменшення вісцеральної жирової тканини порівняно з лікуванням плацебо при додаванні до метформіну.

Лікування дапагліфлозином у дозі 10 мг призвело до зміни порівняно з вихідним рівнем показників систолічного артеріального тиску ( ‒4,4 мм. рт.ст.) і діастолічного артеріального тиску (‒2,1 мм. рт.ст.) у порівнянні з показниками систолічного (‒0,9 мм. рт.ст.) і діастолічного (‒0,5 мм. рт.ст.) артеріального тиску в групі застосування плацебо .

Безпека застосування препарату для серцево-судинної системи

Незалежний експертний комітет розглянув випадки явищ з боку серцево-судинної системи у рамках клінічної програми з дослідження препарату Форксіга та дійшов висновку, що застосування препарату Форксіга не пов’язано із збільшенням ризику розвитку серцево-судинних явищ у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Порушення функції нирок помірного ступеня тяжкості (рШКФ від ≥ 30 до

Середні показники зміни рівнів HbA1с від вихідного рівня у пацієнтів цієї категорії через 24 тижні становили ‒0,44 % і ‒0,32 % у групі дапагліфлозину в дозі 10 мг і плацебо відповідно.

Пацієнти з вихідним рівнем HbA1с ≥ 9 %

У пацієнтів з вихідним рівнем HbA1с ≥ 9,0 %, монотерапія дапагліфлозином у дозі 10 мг та застосування дапагліфлозину додатково до лікування метформіном призвело до статистично значущого зниження рівнів HbA1с на тижні 24.

Дапагліфлозин швидко і добре всмоктувався після перорального застосування. Максимальні концентрації дапагліфлозину в плазмі крові (Cmax) звичайно досягалися протягом 2 годин після застосування препарату натще. Середні геометричні значення Cmax і AUCτ дапагліфлозину при досягненні рівноважної концентрації після застосування дапагліфлозину в дозах 10 мг один раз на добу становили 158 нг/мл і 628 нг•год/мл відповідно. Абсолютна біодоступність дапагліфлозину після перорального застосування препарату в дозі 10 мг становить 78 %. Застосування препарату з їжею з високим вмістом жирів знижувало Cmax дапагліфлозину на 50% і подовжувало показник Tmax приблизно на 1 годину, але не змінювало показник AUC порівняно з прийомом препарату натще. Ці зміни не вважаються клінічно значущими. Таким чином, препарат Форксіга може застосовуватися незалежно від прийому їжі.

Дапагліфлозин зв’язується з білками приблизно на 91%. При різних захворюваннях зв’язування препарату з білками не змінювалося (наприклад при порушенні функції нирок або печінки). Середній об’єм розподілу дапагліфлозину при досягненні рівноважної концентрації становив 118 л.

Дапагліфлозин широко метаболізується у печінці та нирках, в першу чергу з утворенням дапагліфлозину 3-O-глюкуроніду, що є неактивним метаболітом. Дапагліфлозин 3‑O-глюкуронід або інші метаболіти не забезпечують глюкозознижувальну дію, а метаболізм, опосередкований CYP, у людей представляв незначний шлях для кліренсу.

Середній кінцевий період напіввиведення з плазми крові (t1/2) для дапагліфлозину у здорових учасників дослідження становив 12,9 години після одноразового перорального прийому дапагліфлозину в дозі 10 мг. Дапагліфлозин і пов’язані з ним метаболіти в основному виводяться за допомогою екскреції із сечею, причому менше 2 % дапагліфлозину виводиться в незміненому виді.

Вплив дапагліфлозину збільшувався пропорційно збільшенню дози дапагліфлозину, а його фармакокінетика не змінювалася з часом при повторному добовому дозуванні.

Порушення функції нирок

Добова екскреція глюкози з сечею при рівноважній концентрації препарату значною мірою залежала від функції нирок. В учасників дослідження з цукровим діабетом 2 типу та нормальною функцією нирок або з порушенням функції нирок легкого, помірного або тяжкого ступеня виводилося відповідно 85, 52, 18 і 11 г глюкози на добу. Вплив гемодіалізу на експозицію дапагліфлозину невідомий.

Порушення функції печінки

Не було клінічно значущих відмінностей у середніх показниках Cmax і AUC дапагліфлозину у учасників дослідження з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня та у здорових учасників дослідження в контрольній групі. В учасників дослідження з порушенням функції печінки тяжкого ступеня середні показники Cmax і AUC дапагліфлозину були відповідно вище, ніж показники у здорових учасників дослідження в контрольній групі.

Пацієнти літнього віку (≥ 65 років)

В осіб віком до 70 років клінічно значущого збільшення експозиції препарату в залежності тільки від віку не спостерігалося. Однак можна очікувати підвищеної експозиції препарату у зв’язку з віковим зниженням функції нирок.

Середній показник AUC для дапагліфлозину у жінок, за оцінками, був приблизно на 22 % вище, ніж у чоловіків.

Ніяких клінічно значущих відмінностей у системній експозиції препарату між представниками європеоїдної, негроїдної або монголоїдної раси не спостерігалося.

При вивченні експозиції дапагліфлозину була виявлена низька експозиція препарату при збільшеній масі тіла. Отже, пацієнти з низькою масою тіла можуть мати дещо підвищену експозицію препарату, а пацієнти з високою масою тіла – дещо знижену експозицію препарату. Однак відмінності в експозиції не вважаються клінічно значущими.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: таблетки жовтого кольору, двоопуклі, ромбовидні, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням „10” на одному боці та „1428” на іншому.

таблетки 5 мг : таблетки жовтого кольору, двоопуклі, круглі, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням „5” на одному боці та „1427” на іншому.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Брістол-Майєрс Сквібб Мануфактурінг Компані/ Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company.

2. Виробник, відповідальний за первинне та вторинне пакування, контроль якості, випуск серії:

Брістол-Майєрс Сквібб С.р.л / Bristol Myers Squibb S.r.l..

1. п.о.скринька 609, Стейт Роад №.3, 77.5 км, Хьюмасао, США/ p.o.box 609, State Road

No. 3, km 77.5, Humacao, USA.

2 . Лок. Фонтана дель Черазо-03012, Ананьї (ФР), Італія/ Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italy.

Источник: http://www.poisklekarstv.com.ua/forksiga/analogi